大黄对雌性幼年大鼠血清GnRH、LH、FSH、P、E2水平的影响

目的：：观察大黄水提物对雌性幼年大鼠血清促性腺激素释放激素(GnRH)、黄体生成素(LH)、卵泡刺激素(FSH)、孕酮(P)、雌二醇(E2)水平的影响。方法：4周龄雌性SD大鼠20只,随机分为正常对照组和大黄水提物2.0g/kg组,每组10只,连续灌胃给药30天。采用ELISA法检测各组大鼠血清GnRH、LH、FSH、P、E2的水平。结果：与正常对照组大鼠比较,大黄水提物2.0g/kg组大鼠GnRH、P、E2激素水平明显降低(P＜0.05),LH、FSH激素水平明显升高(P＜0.05)。结论：大黄水提物可明显影响雌性幼年大鼠下丘脑-垂体-卵巢轴的激素水平。     

心理应激致孕鼠乳腺发育不良及雌/孕激素和受体水平异常

目的 研究心理应激对孕鼠乳腺发育的影响,评价相关激素及其受体的表达水平。方法 妊娠期Wistar大鼠随机分为对照组和试验组,试验组大鼠15d内随机施加噪音、束缚、昼夜颠倒、冰水游泳和夹尾致痛5种不可预见性应激刺激。观察大鼠乳房外观变化,测量乳头直径和高度并计算乳房系数,光密度法测定乳腺组织DNA和RNA水平,放射免疫法测定血浆和乳腺组织雌激素（E2）、孕酮（P）、生长激素（GH）及催乳素（PRL）水平,放射配基结合分析法测定雌二醇、孕酮受体的最大结合容量（Bmax）和解离常数(Kd),乳房组织H-E染色,光镜下观察组织形态变化。结果 与对照组比较,试验组大鼠乳头直径和高度减小、乳房重量减轻、乳房系数减小（P<0.05,P<0.01）,乳房组织DNA、RNA及RNA/DNA均明显减小（P<0.05,P<0.01）,血浆E2、P和GH水平明显下降（P<0.05,P<0.01）,组织匀浆E2和GH水平明显降低（P<0.05,P<0.01）,E2受体和P受体Bmax明显降低、Kd均明显升高（P<0.05,P<0.01）;乳腺小叶、小叶腺泡数目减少、腺泡直径明显降低（P<0.05）。结论 心理应激能导致孕鼠乳腺发育不良,引起雌、孕激素水平及其受体表达异常。     

A developed HPLC method for the determination of Alogliptin Benzoate and its potential impurities in bulk drug and tablets

Alogliptin (AGLT), active ingredient of Alogliptin Benzoate (AGLT-BZ), is a new dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4) inhibitor for the treatment of type 2 diabetes. This study aimed to build a suitable method to determine the potential related substances in AGLT-BZ bulk drug and tablets. Seven related substances in Alogliptin Benzoate substances were synthetized and identified by ¹H-NMR and ESI-MS. In addition, the impurities were detected by a gradient reverse-phase high performance liquid chromatography (RP-HPLC) with UV detection. The chromatographic system consisted of an Angilent Zobax SB-CN column (250 × 4.6 mm; 5 μm). The mobile phase consisted of water/acetonitrile/trifluoroacetic acid 1900:100:1 v/v/v (solution A) and acetonitrile/water/trifluoroacetic acid 1900:100:1 v/v/v (solution B) using a gradient program at a flow rate of 1.0 ml/min with 278 nm detection and an injection volume of 20 μl. Additionally, selectivity, the limit of quantitation (LOQ) and limit of detection (LOD), linearity, accuracy, precision and robustness were determined. Linearity was good over the concentration range 50–1000 ng/ml and the coefficient of determination (R²) were 0.9991–0.9998. RSD% of the determination of precision were <2% (n = 6). The method of RP-HPLC for the determination of impurities in AGLT-BZ was proved to be precise, accurate, robust and reliable. Three batches of self-made bulk drug and three dosages of commercial tablets were detected with this method.     

复方夏天无片治疗老年骨质疏松性桡骨远端骨折的疗效观察

复方夏天无片具有祛风逐湿、舒筋通络、行血止痛等功效,临床广泛应用于风湿性关节炎、腰椎间盘突出症、骨关节炎等的治疗,但未见对骨折治疗的有关报道。该文观察复方夏天无片治疗老年骨质疏松性桡骨远端骨折的疗效,通过选取2011年1月—2014年6月在我院就诊骨质疏松性桡骨远端骨折患者180例,随机数字表法将患者分为观察组和对照组,每组各90例。对照组予以手法复位,石膏外固定后,予以钙尔奇D,观察组在对照组的基础上加复方夏天无片治疗。观察2组治疗后的疗效,腕关节功能和并发症发生率。结果显示观察组的优良率为95.56%,明显高于对照组的77.78%,差异有统计学意义(χ²=4.712,P<0.05)。观察组的并发症发生率明显低于对照组(P<0.05)。结果说明复方夏天无片能够提高老年骨质疏松性桡骨远端骨折的疗效,减少并发症的发生率, 减轻患者的痛苦,对提高生命质量具有重要作用。     

补阳还五汤及其精简方(脑健片)对脑缺血大鼠海马组织CDK4/Cyclin D1表达的影响

评价补阳还五汤及其精简方(脑健片)对脑缺血体内模型大鼠海马组织周期蛋白CDK4/Cyclin D1的调控。将SD大鼠随机分为假手术组、模型组、补阳还五汤干预组(灌胃3.15 g·kg^-1)及补阳精简方干预组(灌胃2.41 g·kg^-1),每组按给药后1,3,7,14,28 d再各分5组。采用免疫组化法和实时荧光定量PCR法考察不同时间点各组大鼠海马组织中CDK4/Cyclin D1的表达。结果发现脑缺血模型大鼠海马组织中,CDK4/Cyclin D1的表达上调,与假手术组比P<0.01,提示脑缺血损伤将激活细胞周期信号通路;补阳还五汤及其精简方干预后的3,7,14,28 d均能显著降低周期蛋白的表达,与模型组比P<0.05,提示补阳还五汤及其精简方均可通过细胞周期信号通路对神经细胞发挥保护作用。     

穿心莲总内酯亲水凝胶骨架片的制备及体外释药机制研究

该实验研究了穿心莲总内酯骨架片的处方工艺及其体外释药行为。通过单因素试验,以不同型号及用量的羟丙甲基纤维素(HPMC)为主要考察因素,以3种内酯成分累积释放度为评价指标,优选出最佳处方,所制缓释片无突释现象,缓释周期14 h。采用零级、一级、Higuchi及Peppas方程判断穿心莲3种内酯类成分的释药机制,结果表明总内酯释放行为符合Higuchi模型,释放机制为骨架溶蚀机制。该法制备的穿心莲总内酯骨架片制备工艺简单易行,具有良好的释放性能。     

中药内服配合灌肠治疗慢性前列腺炎40例

目的:观察中药内服配合保留灌肠治疗慢性前列腺炎的临床疗效。方法:将80例慢性前列腺炎患者随机分为治疗组和对照组各40例,对照组单纯以西医治疗,治疗组在对照组的基础上加用中药内服配合保留灌肠治疗。结果:对照组有效率为82.5%,治疗组有效率为92.5%,两组有效率比较,差异有显著性(P0.05)。结论:中药内服配合灌肠治疗慢性前列腺炎疗效显著,无不良反应发生。     

解毒止泻微丸制备工艺考察

目的:将解毒止泻片开发成一种剂型(微丸)、二步释放(胃与结肠)的新制剂,考察其制备工艺和体外释放情况。方法:采用泛制法及包衣锅包衣技术分别制备胃溶微丸和结肠定位缓释微丸,通过单因素试验优选辅料和包衣工艺。运用HPLC测定槲皮素含量,流动相甲醇-0.4%磷酸溶液(53∶47),检测波长370 nm。结果:丸芯由药粉-羧甲基纤维素钠(8∶1)和95%乙醇为润湿剂泛制成丸。以3%铁红为包衣液,包衣增重4%制备胃溶微丸;以6%Eudragit L100-Eudragit S100(1∶2)混合物为包衣材料,包衣增重6%制备结肠缓释微丸。胃溶微丸在人工胃液内45 min内释放完全;结肠定位微丸在人工胃液中2 h不释放药物,在人工肠液3 h释放度20%,在人工结肠液5 h释放完全。结论:该制备工艺简单易行、重复性好,适用于解毒止泻微丸的工业化生产。     

基于药物仿生系统分析雷公藤双层片的释药特征

目的: 应用药物溶出/吸收仿生系统(DDASS)研究雷公藤双层片的体外释放和跨膜透过特征,并考察其与该制剂在Beagle犬体内过程特征的体内外相关性。 方法: 以雷公藤定碱为指标成分,考察雷公藤片及雷公藤双层片在转篮法中的释药特征,研究其在DDASS模型体外连续、动态、实时的释放和跨膜透过特征;考察2种制剂在Beagle犬体内的药代动力学特征及其相应的体内外相关性。 结果: 雷公藤双层片中雷公藤定碱在转篮法和DDASS中释药过程均符合一级动力学方程,呈溶蚀释放机制。与雷公藤片相比,雷公藤双层片中雷公藤定碱在Beagle犬体内具有明显的缓释作用,相对生物利用度174.88%。在DDASS模型释放/跨膜透过特征与Beagle犬体内吸收特征存在极显著的相关性,优于转篮法溶出特征与Beagle犬体内吸收特征之间的相关性。 结论: DDASS模型可有效评价雷公藤双层片中雷公藤定碱的体外释放及体内吸收动力学特征。     

健脑灵片联合复方银杏通脉口服液治疗血管性认知障碍45例

目的:探讨健脑灵片联合复方银杏通脉口服液治疗血管性认知障碍(VCI)的临床疗效及对炎症反应和氧化损伤的影响。方法:将90例VCI患者随机按数字表法分为对照组和观察组各45例。对照组服用尼莫地平片,20 mg/次,1次/d;和盐酸多奈哌齐片,5 mg/次,1次/d。观察组在对照组治疗的基础上加服健脑灵片,4片/次,3次/d;和复方银杏通脉口服液,10 mL/次,3次/d。两组疗程均为12周。认知功能评定采用简易精神状态(MMSE)和蒙特利尔认知评估量表(MoCA)评定,生活质量采用日常生活功能(ADL)量表,中医证候采用血管性痴呆辨证量表(DSVD),治疗前后各评价1次;检测治疗前后超氧化物歧化酶(SOD),丙二醛(MDA),C-反应蛋白(CRP),肿瘤坏死因子α(TNF-α)和同型半胱氨酸(Hcy)水平。结果:经Ridit分析,治疗后观察组认知能力疗效优于对照组(P<0.05);治疗后观察组MoCA,MMSE和ADL评分均高于对照组,DSVD评分比对照组低(P<0.01);治疗后观察组MMSE量表定向力、注意和计算力和语言能力评分均高于对照组(P<0.01);治疗后观察组CRP,Hcy,TNF-α和MDA水平低于对照组,SOD高于对照组(P<0.01)。结论:在西医常规治疗的基础上,健脑灵片联合复方银杏通脉口服液治疗能改善血管性认知障碍患者的认识功能,减轻临床症状,提高生活能力,其作用机制可能与减轻炎症和氧自由基损伤有关。